艾滋病是对人类危害最大的传染病之一，其死亡率和发病率逐年增长，已成为全球性重大公共卫生问题。目前全球范围内仍然缺乏有效治愈艾滋病的药物。许多中药及其特征活性成分表现出显著的抗HIV潜力，尤其是瑞香科、大戟科中药含有的特征骨架二萜成分近年来备受关注，被认为是新一代潜伏激活剂（Latency Reactivation Agent，LRA），可诱导潜伏HIV病毒重新激活从而达到消除病毒储存库彻底治愈艾滋病的目的。
集团李宁教授课题组与日本东邦大学李巍教授课题组近年来在抗HIV活性天然产物研究方向上开展了一系列国际合作研究，并在抗HIV活性tigliane型二萜类化合物的研究方面取得了研究进展。相关成果和研究工作申请发明专利6项，其中授权发明专利2项。同时在Journal of Natural Products, Bioorganic Chemistry，Phytochemistry，Journal of Natural Medicines等期刊上发表SCI论文13篇，（如：J.Nat.Prod.,2021,84,2366-2373；J.Nat.Prod.,2020,83,3584-3590；J.Nat.Med.,2021,75,1058-1066等），其中两篇文章以封面文章的形式发表在J.Nat.Prod.上。
双方研究团队系统的总结了tigliane型二萜类化合物的MS裂解规律，在此基础上利用LC-MS技术从瑞香科和大戟科药用植物中导向分离tigliane型二萜类化合物，并对其进行抗HIV活性评价，从而构建了tigliane型抗HIV活性二萜的靶向分离、鉴定及抗HIV活性评价体系。利用这一研究体系，从瑞香科植物金丝桃荛花（Wikstroemia lamatsoensis）中导向分离鉴定了8个tigliane型二萜成分（图1）；从瑞香科植物革叶荛花（Wikstroemia scytophylla）中获得了6个tigliane型目标二萜成分。
进一步对分离得到的tigiliane型二萜进行抗HIV活性评价。结果表明，金丝桃荛花中化合物5（IC50，3.8nM）、7（IC50，12.8nM）、8（IC50，0.18nM）对MT4淋巴细胞中的NL4-3病毒表现出显著的抑制活性，革叶荛花中化合物4（IC50，3.8nM）和6（IC50，12.8nM）表现出显著的抗HIV活性。目前该课题仍在进行中，以期发现与课题组前期研究所发现的高效抗HIV活性成分Gnidimacrin（IC50，0.07nM）活性相当的新颖tigiliane型二萜类成分。
上述工作分别以“LC-MS identification, isolation, and structural elucidation of anti-HIV tigliane diterpenoids from Wikstroemia lamatsoensis”和“Anti-HIV tigliane diterpenoids from Wikstroemia scytophylla”为题并作为封面文章发表在J.Nat.Prod.上。
